Nhà thuốc Phước Thiện
1 / 4
product
product
product
product

Roticox 90mg giảm đau, kháng viêm xương khớp (hộp 3 vỉ x 10 viên)

Lưu ý: Sản phẩm chỉ bán khi có chỉ định của bác sĩ, mọi thông tin ở website chỉ có tính chất tham khảo.
Sản phẩm cần tư vấn từ dược sĩ.
Hệ thống nhà thuốc Phước Thiện

Gọi nhận tư vấn với dược sĩ1800 599 964(7:00 - 22:00 - Miễn phí)

Hoạt chấtEtoricoxib
Hãng sản xuấtTenamyd Pharma Corp
Nước sản xuấtSlovenia
Số đăng kýVN 21718 19
Cách đóng góiHộp 3 vỉ x 10 viên
Hàm lượng90mg
Là thuốc kê đơn

Thông tin sản phẩm

MÔ TẢ SẢN PHẨM

Roticox là thuốc giảm đau, kháng viêm được chỉ định trong điều trị các bệnh viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp. Thuốc được chỉ định sử dụng cho người lớn và thanh thiếu niên 16 tuổi trở lên. 

THÀNH PHẦN:

Dược chất: Etoricoxib.

Roticox 90mg film - coated tablets: Mỗi viên nén bao phim chứa 90mg Etoricoxib.

Tá dược: Cellulose microcrystalline, Calcium hydrogen phosphate, Croscarmellose natri, Natri stearyl fumarate, Silica colloidal anhydrous, Polyvinyl alcohol, Titanium dioxide (E171), Macrogol 3000, Talc.

CÔNG DỤNG (CHỈ ĐỊNH):
Roticox được chỉ định ở người trưởng thành và thanh thiếu niên 16 tuổi trở lên để làm giảm triệu chứng bệnh viêm xương khớp (OA), viêm khớp dạng thấp (RA), viêm cột sống dính khớp, điều trị triệu chứng đau và các dấu hiệu viêm nhiễm trong trường hợp gout cấp tính.

Roticox được chỉ định ở người lớn và thanh thiếu niên 16 tuổi trở lên để điều trị ngắn hạn các cơn đau vừa, liên quan đến phẫu thuật răng.

Quyết định kê đơn chất ức chế chọn lọc COX-2 phải dựa trên việc đánh giá toàn bộ các nguy cơ đối với từng bệnh nhân.

CÁCH DÙNG - LIỀU DÙNG:
Cách dùng:

Roticox được dùng đường uống và có thể dùng với thức ăn hoặc không. Hiệu quả của thuốc có thể nhanh hơn khi uống Roticox không có thức ăn. Điều này cần được xem xét khi cần điều trị triệu chứng nhanh chóng.

Liều dùng:

Những nguy cơ tim mạch của etoricoxib có thể tăng lên cùng với liều dùng và thời gian sử dụng thuốc, do đó nên sử dụng thuốc trong thời gian ngắn nhất và liều dùng thấp nhất hàng ngày có hiệu quả. Nhu cầu điều trị triệu chứng và đáp ứng điều trị nên được đánh giá lại theo định kì, đặc biệt đối với những bệnh nhân viêm xương khớp.

Viêm xương khớp: Liều khuyến cáo là 30 mg mỗi ngày một lần. Đối với một số bệnh nhân không thấy thuyên giảm triệu chứng, tăng lên 60 mg mỗi ngày một lần có thể nâng cao hiệu quả. Nếu không thấy tăng lợi ích điều trị thì nên cân nhắc liệu pháp điều trị khác.

Viêm khớp dạng thấp: Liều khuyến cáo là 60 mg mỗi ngày một lần. Đối với một số bệnh nhân không giảm triệu chứng, nâng lên 90 mg mỗi ngày một lần có thể tăng hiệu quả. Một khi bệnh nhân đã ổn định về mặt lâm sàng, giảm liều xuống còn 60 mg mỗi ngày một lần. Nếu không thấy tăng lợi ích điều trị, việc lựa chọn liệu pháp điều trị khác nên được cân nhắc.

Viêm cột sống dính khớp: Liều khuyến cáo là 60 mg mỗi ngày một lần. Đối với một số bệnh nhân không giảm triệu chứng, tăng lên 90 mg mỗi ngày một lần có thể tăng hiệu quả. Một khi bệnh nhân ổn định lâm sàng, giảm liều xuống còn 60 mg mỗi ngày một lần. Nếu không thấy tăng lợi ích điều trị, nên cân nhắc lựa chọn liệu pháp điều trị khác.

Điều trị cơn đau cấp tính: Đối với điều trị cơn đau cấp tính, etoricoxib chỉ nên dùng trong giai đoạn có triệu chứng của cơn đau cấp tính.

Viêm khớp gout cấp tính: Liều khuyến cáo là 120 mg mỗi ngày một lần. Trong những thử nghiệm lâm sàng đối với cơn gút cấp, etoricoxib được chỉ định sử dụng trong 8 ngày.

Đau sau khi phẫu thuật nha khoa: liều khuyến cáo là 90 mg mỗi ngày một lần, tối đa 3 ngày. Một vài bệnh nhân yêu cầu dùng thêm thuốc giảm đau khác trong thời gian điều trị 3 ngày này.

Liều lớn hơn liều được khuyến cáo đối với các chỉ định trên không thấy tăng thêm hiệu quả hoặc chưa được nghiên cứu. Do đó:

• Liều điều trị viêm xương khớp không quá 60mg mỗi ngày.

• Liều viêm khớp dạng thấp và viêm cột sống dính khớp không quá 90mg mỗi ngày.

• Liều cho cơn gút cấp không quá 120mg mỗi ngày, tối đa 8 ngày.

• Liều cho đau cấp sau phẫu thuật nha khoa không quá 90mg mỗi ngày, tối đa 3 ngày.

Những bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân lớn tuổi: không cần điều chỉnh liều với bệnh nhân lớn tuổi; Cũng như những thuốc khác, nên thận trọng đối với những bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy gan: Liều dùng tối đa cho các bệnh nhân rối loạn chức năng gan nhẹ đối với tất cả các chỉ định là 60mg mỗi ngày một lần (chỉ số Child-Pugh 5-6). Các bệnh nhân rối loạn chức năng gan trung bình (chỉ số Child-Pugh 7-9) không quá 30mg mỗi ngày một lần.

Chưa có nhiều kinh nghiệm lâm sàng ở những bệnh nhân rối loạn chức năng gan trung bình và khuyến cáo cần thận trọng. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng đối với rối loạn chức năng gan nặng (chỉ số Child-Pugh > 10); vì thế chống chỉ định đối với những bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinine ≥ 30 ml/phút. Chống chỉ định đối với những bệnh nhân có độ thanh thải creatinine < 30ml/phút.

Trẻ em: Chống chỉ định đối với trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi.

- Quá liều
Triệu chứng

Trong những nghiên cứu lâm sàng, dùng đơn liều etoricoxib lên đến 500 mg và đa liều lên đến 150mg/ngày trong 21 ngày không gây độc hại đáng kể. Đã có những báo cáo về tình trạng quá liều với etoricoxib, mặc dù các phản ứng có hại không được báo cáo trong phần lớn các trường hợp. Những phản ứng bất lợi thấy thường xuyên nhất đều phù hợp với thông tin về độ an toàn của etoricoxib (ví dụ như các biến chứng tiêu hóa, các sự cố về tim, thận).

Xử trí

Trong trường hợp quá liều, nên sử dụng các biện pháp hỗ trợ thông thường, ví dụ như loại bỏ các chất không hấp thu khỏi đường tiêu hóa, tiến hành giám sát lâm sàng và điều trị hỗ trợ khi cần thiết. Etoricoxib không thể phân tách bằng thẩm tách máu; không biết liệu etoricoxib có thể thẩm tách bằng thẩm phân phúc mạc hay không.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

• Loét dạ dày tá tràng hoạt động hoặc xuất huyết tiêu hóa.

• Bệnh nhân sau khi uống acid acetylsalicylic hoặc NSAIDs bao gồm thuốc ức chế COX-2 (cyclooxygenase-2), tiền sử co thắt phế quản, viêm mũi cấp, polyp mũi, phù mạch thần kinh, mày đay hoặc phản ứng dạng dị ứng.

• Phụ nữ có thai và cho con bú.

• Rối loạn chức năng gan nặng (albumin huyết thanh < 25 g/l hoặc chỉ số Child-Pugh > 10).

• Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi.

• Viêm ruột (IBD).

• Suy tim sung huyết (NYHA II-IV).

• Bệnh nhân cao huyết áp có huyết áp liên tục tăng cao trên 140/90 mmHg và chưa được kiểm soát đầy đủ.

• Bệnh tim thiếu máu cục bộ đã được xác định, bệnh động mạch ngoại biên và/hoặc bệnh mạch máu não.

TÁC DỤNG PHỤ:
Giảm tiểu cầu. Phản ứng quá mẫn, phản ứng phản vệ/giả phản vệ bao gồm sốc. Tăng K huyết. Lo lắng, mất ngủ, lẫn lộn, ảo giác, trầm cảm, bồn chồn. Rối loạn vị giác, ngủ gà. Nhìn mờ. Suy tim sung huyết, hồi hộp/đánh trống ngực, đau thắt ngực, nhịp tim nhanh. Cơn tăng huyết áp kịch phát. Co thắt phế quản. Đau bụng, loét miệng, loét đường tiêu hóa bao gồm thủng và xuất huyết, nôn, tiêu chảy. Viêm gan, chứng vàng da, tăng AST/ALT. Phù mạch, ngứa, ban đỏ, phát ban, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, mề đay.

LƯU Ý:
- Thận trọng khi sử dụng
Ảnh hưởng đến tiêu hóa

Các biến chứng ở đường tiêu hóa trên [thủng dạ dày, loét hoặc xuất huyết (PUBs)], một vài trường hợp bị tử vong đã xảy ra khi bệnh nhân được điều trị với etoricoxib.

Cần thận trọng khi điều trị đối với bệnh nhân đang có nguy cơ bị biến chứng đường tiêu hóa với NSAIDs; người cao tuổi, bệnh nhân đồng thời sử dụng NSAIDs khác hoặc acid acetylsalicylic hoặc bệnh nhân có tiền sử về đường tiêu hóa như loét hoặc xuất huyết.

Nguy cơ gây ra các tác dụng bất lợi ở dạ dày-ruột (loét dạ dày-ruột hoặc các biến chứng khác ở dạ dày-ruột) tăng thêm khi dùng etoricoxib cùng lúc với acid acetylsalicylic (thậm chí với liều thấp). Các thử nghiệm lâm sàng dài hạn chưa cho thấy sự khác biệt rõ ràng về tính an toàn ở hệ thống dạ dày-ruột giữa phác đồ dùng các chất ức chế chọn lọc COX-2 + acid acetylsalicylic so với dùng NSAIDs + acid acetylsalicylic.

Ảnh hưởng tim mạch

Nguy cơ huyết khối:

Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy các thuốc thuộc nhóm ức chế chọn lọc COX-2 có thể liên quan tới rủi ro gây biến cố huyết khối, đặc biệt là nhồi máu cơ tim và đột quỵ, và cũng có liên quan tới giả dược và một số thuốc NSAIDs khác. Các rủi ro tim mạch do etoricoxib gây ra có thể tăng lên theo liều dùng và thời gian sử dụng. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối được ghi nhận chủ yếu ở liều cao. Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện những triệu chứng này.

Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng roticox ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

Chỉ nên dùng etoricoxib sau khi đã cân nhắc cẩn thận ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ rõ rệt về biến cố tim mạch (như tăng huyết áp, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc).

Các chất ức chế chọn lọc COX-2 không phải là chất thay thế aspirin trong dự phòng tim mạch vì không có tác dụng lên tiểu cầu. Do etoncoxib là một thuốc trong nhóm này, không có tác dụng ức chế sự kết tụ tiểu cầu, nên không được ngưng sử dụng các thuốc ức chế kết tụ tiểu cầu khi điều trị bằng etoricoxib.

Ảnh hưởng lên thận

Các prostaglandin sản xuất tại thận có thể có vai trò bù đắp sự duy trì tưới máu thận. Do đó, trong các trường hợp giảm tưới máu thận, việc sử dụng Roticox có thể làm giảm sự hình thành prostaglandin và hậu quả là làm giảm lưu lượng máu tới thận, kéo theo giảm chức năng thận. Những bệnh nhân có nguy cơ cao nhất gặp phản ứng này là người đã giảm chức năng thận, người suy tim mất bù, hoặc người bị xơ gan từ trước. Nên xem xét giám sát chức năng thận ở các bệnh
nhân này.

Giữ nước. Phù và tăng huyết áp

Cũng như các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin, những bệnh nhân uống etoricoxib được quan sát thấy giữ nước, phù và tăng huyết áp. Tất cả thuốc NSAIDs, bao gồm etoricoxib có thể liên quan đến sự khởi phát mới hoặc sự tái diễn của suy tim sung huyết, cần thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân có tiền sử suy tim, rối loạn chức năng thất trái, hoặc cao huyết áp và ở những bệnh nhân đã bị phù từ trước vì bất cứ lí do nào khác. Nếu có bằng chứng lâm sàng về tình trạng xấu đi của bệnh nhân, cần áp dụng các biện pháp thích hợp bao gồm ngừng sử dụng etoricoxib.

Etoricoxib có thể làm tăng huyết áp thường xuyên hơn và nặng hơn so với một số NSAIDs khác và những thuốc ức chế COX-2 có chọn lọc, đặc biệt ở liều cao. Do đó, tăng huyết áp nên được kiểm soát đầy đủ trước khi điều trị với etoricoxib và đặc biệt chú ý đến việc theo dõi huyết áp trong suốt quá trình điều trị với etoricoxib. Huyết áp nên được theo dõi trong vòng hai tuần đầu sau khi bắt đầu điều trị và theo định kỳ sau đó. Nếu huyết áp tăng lên đáng kể, nên cân nhắc liệu pháp điều trị thay thế.

Ảnh hưởng lên gan

Mức độ tăng alanine aminotransferase (ALT) và/hoặc aspartate aminotransferase (AST) (khoảng ba lần hoặc nhiều hơn giới hạn trên) đã được báo cáo ở khoảng 1% bệnh nhân trong những ca thử nghiệm lâm sàng được điều trị lên đến một năm với etoricoxib 30,60 và 90 mg mỗi ngày.

Bất kì bệnh nhân có dấu hiệu cho thấy có rối loạn chức năng gan, hoặc ở những người mà kết quả các xét nghiệm chức năng gan có bất thường, cần phải được theo dõi. Nếu có dấu hiệu suy gan, hoặc nếu có xét nghiệm chức năng gan bất thường (men gan cao gấp ba lần giới hạn trên), nên ngừng sử dụng etoricoxib.

Ảnh hưởng chung

Trong suốt quá trình điều trị, nếu bệnh nhân bị suy giảm chức năng của các hệ thống cơ quan mô tả ở trên, cần phải thực hiện các biện pháp thích hợp và ngừng sử dụng etoricoxib. Cần duy trì giám sát sử dụng etoricoxib ở bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân rối loạn chức năng thận, gan hoặc tim.

Cần thận trọng khi bắt đầu điều trị etoricoxib đối với bệnh nhân mất nước, cần bù nước đối với bệnh nhân này trước khi bắt đầu điều trị với etoricoxib.

Trong báo cáo giám sát thuốc sau khi lưu hành cho thấy phản ứng trên da nghiêm trọng, một số trong đó gây tử vong, bao gồm viêm da tróc da, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử thượng bì nhiễm độc rất hiếm xảy ra có liên quan tới NSAIDs và những thuốc ức chế chọn lọc COX-2.

Bệnh nhân có nguy cơ cao nhất đối với những ảnh hưởng này trong giai đoạn đầu của tháng đầu điều trị.

Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng (phản vệ và phù mạch) đã được báo cáo đối với bệnh nhân dùng etoricoxib. Một số thuốc ức chế COX-2 có chọn lọc liên quan đến tăng nguy cơ phản ứng xảy ra trên da ở bệnh nhân có tiền sử dị ứng thuốc. Nên ngưng sử dụng etoricoxib ngay khi xuất hiện phát ban trên da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kì dấu hiệu phản ứng quá mẫn khác.

Etoricoxib có thể che giấu sốt và các dấu hiệu viêm nhiễm khác.

Cần thận trọng khi sử dụng etoricoxib với warfarin hoặc các thuốc chống đông máu dùng đường uống khác.

Sử dụng etoricoxib cũng như bất kì sản phẩm nào gây ức chế tổng hợp cyclooxygenase/ prostaglandin không được khuyến cáo đối với phụ nữ chuẩn bị mang thai.

- Thai kỳ và cho con bú
Thời kỳ mang thai:

Không có dữ liệu lâm sàng về ảnh hưởng đến quá trình mang thai khi sử dụng etoricoxib. Những nghiên cứu ở động vật cho thấy thuốc có độc tính trên sinh sản. Nguy cơ gây độc đối với phụ nữ mang thai chưa được biết đến. Etoricoxib cũng như các thuốc ức chế quá trình tổng hợp prostaglandin khác, có thể gây đờ tử cung và gây ra đóng ống động mạch sớm trong quý ba của thai kì. Chống chỉ định etoricoxib đối với phụ nữ mang thai. Nếu phụ nữ có thai trong giai đoạn điều trị, phải ngưng sử dụng etoricoxib.

Thời kỳ cho con bú:

Không có bằng chứng etoricoxib có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Etoricoxib được bài tiết vào sữa ở chuột cống. Phụ nữ cho con bú không được sử dụng etoricoxib.

Khả năng sinh sản:

Phụ nữ chuẩn bị mang thai không nên sử dụng etoricoxib cũng như các thuốc ức chế COX-2.

- Tương tác thuốc
Tương tác dược lực học

Thuốc chống đông máu dùng đường uống: Đối với những bệnh nhân ổn định với trị liệu warfarin dài ngày, sử dụng liều etoricoxib 120 mg mỗi ngày thường liên quan tới việc tăng khoảng 13% tỉ số chuẩn hóa quốc tế về thời gian prothrombin (International Normalized Ratio-INR). Đối với các bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu đường uống, nên kiểm tra thường xuyên INR thời gian prothrombin khi bắt đầu điều trị (đặc biệt là vài ngày đầu) hoặc khi thay đổi liều etoricoxib.

Thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển và đối kháng Angiotensin II: NSAIDs có thể làm giảm hiệu lực điều trị tăng huyết áp của các thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế ACE và thuốc đối kháng angiotensin II. Ở một số bệnh nhân suy giảm chức năng thận (như bệnh nhân cao tuổi hoặc bệnh nhân mất thể tích dịch tuần hoàn, bao gồm bệnh nhân dùng liệu pháp lợi tiểu) đang dùng các thuốc kháng viêm không steroid, bao gồm thuốc ức chế chọn lọc COX-2, việc dùng đồng thời etoricoxib với các thuốc ức chế ACE hoặc đối kháng angiotensin II có thể làm chức năng thận xấu đi, bao gồm khả năng suy thận cấp và thông thường là không thể hồi phục. Những tương tác này nên được xem xét ở những bệnh nhân dùng đồng thời etoricoxib với thuốc ức chế men chuyển hoặc đối kháng angiotensin II. Do đó, nên cẩn thận khi phối hợp các thuốc trên, đặc biệt ở người cao tuổi. Bệnh nhân cần được bù nước đầy đủ và cần cân nhắc theo dõi chức năng thận ngay khi bắt đầu điều trị đồng thời những thuốc này và theo dõi định kỳ sau đó.

Acetylsalicylic Acid: Trong một nghiên cứu ở những người khỏe mạnh, ở trạng thái ổn định, etoricoxib 120 mg mỗi ngày một lần không có ảnh hưởng đến chống kết dính tiểu cầu của acid acetylsalicylic (81 mg mỗi ngày một lần). Etoricoxib có thể được sử dụng đồng thời với acid acetylsalicylic ở liều dùng để dự phòng tim mạch (acid acetylsalicylic liều thấp). Tuy nhiên, dùng đồng thời acid acetylsalicylic liều thấp với etoricoxib làm tăng tỉ lệ loét đường tiêu hóa hoặc các biến chứng khác so với trường hợp chỉ dùng etoricoxib. Không nên dùng đồng thời etoricoxib với acid acetylsalicylic liều cao hơn liều dự phòng tim mạch hoặc với những NSAIDs khác.

Ciclosporin và tacrolimus: Mặc dù sự tương tác này với etoricoxib chưa được nghiên cứu, dùng đồng thời ciclosporin hoặc tacrolimus với bất kì NSAID có thể làm tăng độc tính với thận của ciclosporin hoặc tacrolimus. Nên theo dõi chức năng thận khi dùng chung etoricoxib với một trong hai thuốc này.

Tương tác dược động học

Tác dụng của etoricoxib lên dược động học của những thuốc khác

Lithium: NSAIDs làm giảm bài tiết lithium qua thận và do đó làm tăng nồng độ lithium trong huyết tương. Nếu cần thiết, theo dõi chặt chẽ lithium trong máu và điều chỉnh liều lượng lithium trong khi phối hợp với etoricoxib và khi ngưng sử dụng NSAID.

Methotrexate: Hai nghiên cứu đã khảo sát tác dụng của etoricoxib 60,90 hoặc 120 mg mỗi ngày một lần trong bảy ngày đối với những bệnh nhân đang dùng methotrexate mỗi tuần một lần liều từ 7,5 đến 20 mg đối với bệnh viêm đa khớp dạng thấp. Etoricoxib liều 60 và 90 mg không ảnh hưởng đến nồng độ methotrexate trong huyết tương hoặc độ thanh thải của thận. Trong một nghiên cứu khác, etoricoxib 120 mg làm tăng nồng độ methotrexate trong huyết tương đến 28% và giảm độ thanh thải qua thận của methotrexate 13%. Khuyến cáo theo dõi đầy đủ độc tính của methotrexate khi dùng đồng thời etoricoxib và methotrexate.

Thuốc ngừa thai dùng đường uống: Etoricoxib 60 mg dùng đồng thời với thuốc ngừa thai chứa 35 microgram ethinyl estradiol (EE) và 0,5 - 1 mg norethindrone trong 21 ngày đã làm tăng AUC0-24h ở tình trạng ổn định của EE 37%. Etoricoxib 120 mg dùng đồng thời với thuốc tránh thai đường uống hoặc dùng cách nhau 12 tiếng làm tăng AUC0-24h ở tình trạng ổn định của EE từ 50% tới 60%. Hiện tượng tăng nồng độ EE cần cân nhắc khi lựa chọn thuốc tránh thai dùng đồng thời với etoricoxib.

Tăng tiếp xúc (AUC) ethinyl estradiol có thể làm tăng tỷ lệ biến cố bất lợi liên quan với việc sử dụng các viên uống tránh thai (như các biến cố huyết khối tắc tĩnh mạch ở phụ nữ có nguy cơ).

Liệu pháp thay thế hocmon (HRT): Điều trị etoricoxib 120 mg cùng với liệu pháp thay thế hocmon chứa estrogen liên hợp (0,625 mg PREMARIN™) trong 28 ngày, đã làm tăng AUC0-24h ở tình trạng ổn định của estrone không liên hợp (41%), equilin (76%) và 17-β-estradiol (22%). Tác động của các liều khuyến cáo etoricoxib (30,60, va 90 mg) dùng kéo dài chưa được nghiên cứu. Tác động của etoricoxib 120 mg lên (AUC0-24h) của các thành phần estrogen của PREMARIN™ cho thấy AUC0-24h kém hơn phân nửa so với trường hợp quan sát được khi dùng PREMARIN™ đơn độc và khi liều thuốc tăng từ 0,625 đến 1,25 mg. Ý nghĩa lâm sàng của sự gia tăng này không rõ và liều cao hơn của PREMARIN không được nghiên cứu khi kết hợp với etoricoxib. Nên tính đến sự gia tăng nồng độ các estrogen khi chọn lựa liệu pháp thay thế hocmon sau mãn kinh và dùng đồng thời với etoricoxib bởi vì tăng tiếp xúc (AUC) của estrogen sẽ làm tăng nguy cơ của các biến cố liên quan tới liệu pháp thay thế hocmon.

Prednisone/prednisolone: Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, Roticox không có các tác động quan trọng về mặt lâm sàng lên dược động học của prednisone/prednisolone.

Digoxin: Etoricoxib 120 mg dùng một lần mỗi ngày trong 10 ngày cho những người tình nguyện khỏe mạnh không làm thay đổi AUC0-24h trong huyết tương ở trạng thái ổn định hoặc thải trừ digoxin qua thận. Có sự gia tăng của Cmax digoxin (xấp xỉ 33%). Sự gia tăng này không quan trọng đối với hầu hết bệnh nhân. Tuy nhiên, những bệnh nhân có nguy cơ bị tác động bởi độc tính digoxin nên được giám sát khi sử dụng đồng thời etoricoxib và digoxin.

Ảnh hưởng của etoricoxib lên những thuốc được chuyển hóa bởi sulfotransferase: Etoricoxib là chất ức chế hoạt động của sulfotransferase ở người, đặc biệt là SULT1E1, và làm tăng nồng độ của ethinyl estradiol. Mặc dù hiểu biết về sự tác động của nhiều sulfotransferase lên nhiều thuốc hiện nay còn hạn chế và kết quả lâm sàng đối với nhiều thuốc vẫn đang được xem xét, phải thận trọng khi chỉ định etoricoxib với những thuốc chủ yếu được chuyển hóa bởi sulfotransferase (ví dụ salbutamol dùng đường uống và minoxidil).

Ảnh hưởng của etoricoxib lên những thuốc được chuyển hóa bởi CYP isoenzymes: Dựa trên những nghiên cứu in vitro, etoricoxib không ảnh hưởng đến ức chế cytochromes P450 (CYP) 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 hoặc 3A4. Trong một nghiên cứu trên những người khỏe mạnh, liều hàng ngày etoricoxib 120 mg không làm thay đổi hoạt động của CYP3A4 ở gan sau khi được đánh giá bằng cách kiểm tra hơi thở erythromycin.

Ảnh hưởng của những thuốc khác lên dược động học của etoricoxib. Con đường chuyển hóa chính của etoricoxib phụ thuộc vào những enzyme CYP. CYP3A4 dường như đóng góp vào sự chuyển hóa của etoricoxib trong cơ thể. Các nghiên cứu in vitro cho thấy CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 và CYP2C19 cũng có thể xúc tác con đường chuyển hóa chính, nhưng vai trò định lượng của chúng vẫn chưa được nghiên cứu trong cơ thể người.

Ketoconazole: Ketoconazole, một chất ức chế mạnh của CYP3A4, liều 400 mg mỗi ngày một lần, dùng khoảng 11 ngày đối với những người tình nguyện khỏe mạnh, không có tác động lâm sàng quan trọng đối với dược động học của liều duy nhất 60 mg etoricoxib (tăng AUC 43%).

Voriconazole và Miconazole: Dùng đồng thời etoricoxib với voriconazole đường uống hoặc gel miconazole bôi miệng tại chỗ - là các chất ức chế CYP3A4 mạnh, làm tăng nhẹ AUC của etoricoxib, nhưng không có ý nghĩa lâm sàng dựa trên các dữ liệu đã công bố.

Rifampicin: Dùng đồng thời etoricoxib với rifampicin, là chất kích thích mạnh các enzyme CYP, làm giảm 65% nồng độ etoricoxib trong huyết tương. Sự tương tác này có thể dẫn đến sự tái phát các triệu chứng khi dùng chung etoricoxib với rifampicin. Thông tin này dẫn tới việc gợi ý tăng liều nhưng liều lớn hơn liều của mỗi chỉ định trên đây khi kết hợp với rifampicin chưa được nghiên cứu.

Antacids: Những antacid không ảnh hưởng đến dược động học của etoricoxib trên lâm sàng.

DƯỢC LÝ:
- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)
Hấp thu

Etoricoxib hấp thu tốt qua đường uống. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống gần 100%. Sau khi dùng liều 120 mg ngày 1 lần cho đến khi đạt trạng thái bền vững, nồng độ đỉnh trong huyết tương (trung bình nhân Cmax = 3,6 mcg/mL) được ghi nhận đạt được gần 1 giờ (Tmax ) sau khi đối tượng người lớn uống thuốc lúc bụng đói. AUC0-24 giờ là 37,8 mcg giờ/mL. Dược động học của etoricoxib tuyến tính với phạm vi liều dùng trên lâm sàng. Bữa ăn (nhiều chất béo) không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng lên mức độ hấp thu 1 liều etoricoxib 120 mg. Tốc độ hấp thu bị ảnh hưởng, dẫn đến giảm 36% Cmax và tăng Tmax lên 2 giờ. Những dữ liệu này không được coi là có ý nghĩa lâm sàng. Trong những thử nghiệm lâm sàng, etoricoxib được sử dụng mà không cần quan tâm đến sự liên quan tới bữa ăn

Phân Bố

Khoảng 92% liều etoricoxib gắn với protein trong huyết tương người trong phạm vi nồng độ 0,05 - 5 μg/ml. Thể tích phân bố ở trạng thái bền vững (Vmax xấp xỉ 120 L ở người.

Etoricoxib qua nhau thai ở chuột và thỏ, và hàng rào máu - não ở chuột.

Chuyển hóa

Etoricoxib được chuyển hóa mạnh mẽ với <1% liều được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng ban đầu. Con đường chuyển hóa chính để tạo dẫn xuất 6’-hydroxymethyl được thực hiện với sự xúc tác của các enzyme cytochrome P450 (CYP), CYP3A4 đóng góp vào quá trình chuyển hóa thuốc in vivo. Các nghiên cứu in vitro cho thấy CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 và CYP2C19 cũng xúc tác cho quá trình chuyển hóa chính, nhưng vai trò định lượng của chúng chưa được nghiên cứu in vivo.

Đã có 5 chất chuyển hóa được nhận diện ở người. Chất chuyển hóa chính là dẫn chất 6’ acid carboxylic của etoricoxib được hình thành do sự oxy hóa dẫn xuất 6’-hydroxymethyl. Các chất chuyển hóa chính này không biểu hiện hoạt tính có thể đo lường được hoặc chỉ là các thuốc ức chế COX-2 có hoạt tính yếu. Các chất chuyển hóa này đều không ức chế COX-1.

Thải trừ

Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều đơn 25 mg etoricoxib có gắn phóng xạ cho các đối tượng khỏe mạnh, 70% hoạt động phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 20% trong phân, chủ yếu ở dạng các chất chuyển hóa. Dưới 2% hoạt động phóng xạ được tìm thấy ở dạng thuốc không chuyển hóa. Phần lớn etoricoxib được thải trừ chủ yếu qua quá trình chuyển hóa, sau đó qua sự bài tiết ở thận. Nồng độ của etoricoxib ở trạng thái bền vững đạt được trong vòng 7 ngày điều trị khi dùng liều 120 mg ngày 1 lần, với tỷ số tích lũy gần bằng 2, tương ứng với thời gian bán thải khoảng 22 giờ. Theo ước tính, sự thanh thải thuốc tại huyết tương xấp xỉ 50 mL/phút sau khi tiêm tĩnh mạch 25 mg thuốc.
- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)
Nhóm dược lý: nhóm kháng viêm không steroid (NSAID), mã ATC: M01AH05.

Cơ chế tác dụng

Etoricoxib dùng đường uống, là chất ức chế chọn lọc cyclo-oxygenase-2 (COX-2) trong phạm vi liều dùng trên lâm sàng.

Trong các nghiên cứu dược lý lâm sàng, etoricoxib ức chế COX-2 mà không ức chế COX-1 với liều lên đến 150 mg mỗi ngày. Etoricoxib không ức chế sự tổng hợp prostaglandin dạ dày và không ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu.

Cyclooxygenase chịu trách nhiệm tạo ra prostaglandin. Đã xác định được 2 đồng dạng cyclooxygenase: cyclooxygenase-1 (COX-1) và cyclooxygenase-2 (COX-2). COX-2 là dạng đồng vị của enzyme mà nó được cho là có trách nhiệm chủ yếu trong tổng hợp các trung gian nhóm prostanoid liên quan tới đau, viêm và sốt. COX-2 cũng liên quan đến việc rụng trứng, quá trình làm tổ của trứng và việc đóng ống động mạch, điều chỉnh chức năng thận và các chức năng của hệ thần kinh trung ương (khởi phát sốt, cảm giác đau và chức năng nhận thức). Nó cũng có thể đóng vai trò trong quá trình làm lành vết loét. COX-2 đã được tìm thấy trong các mô xung quanh những vết loét dạ dày ở người nhưng sự liên quan của nó với quá trình lành vết loét chưa được biết tới.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI:
Hộp 3 vỉ x 10 viên

BẢO QUẢN:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

Hỏi đáp về sản phẩm Roticox 90mg giảm đau, kháng viêm xương khớp (hộp 3 vỉ x 10 viên)
Bạn chưa thực hiện đăng nhập. Vui lòng đăng nhập để đặt câu hỏi hoặc đánh giá

Các sản phẩm nhóm Giảm đau, hạ sốt, kháng viêm khác